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isoniazide Disponibile online il 15 maggio 2008. nomi generici e supplementari: idrazide isonicotinico; isonicotinoylhydrazine; isonicotinylhydrazine; INH; rimitsid; tubazid Nome CAS: piridina-4-carboidrazide CAS registro #: 54-85-3 Peso molecolare: 137.14 diritti di proprietà intellettuale: generici. In primo luogo sintetizzato nel 1912, in primo luogo usato clinicamente nel 1952. Nomi di marca: Cotinazin (Pfizer); Dinacrin (Winthrop); Ditubin (Schering); Hycozid (Takeda); Iscotin (Daiichi); Isobicina (Maggioni); Isocid (CID); Isolyn (Abbott); Isonex (Dumex); Isonizida (Bial); Isozid (Fatol); Laniazid (Lannett); Mybasan (antigene); Neoteben (Bayer); Nicizina (Pfizer); Niconyl (Parke-Davis); Nicotibina (lapetit); Nydrazid (Bristol-Myers Squibb); Pycazide (Smith & amp; Nephew); Pyricidin (Nepera); Rimifon (Roche); Tibinide (Ferrosan); Tubilysin (Orion) Derivati: isoniazide 4 aminosalicylate Isoniazide 4 pyridinecarboxylic acido 2- (sulfomethyl) di sodio metanosolfonato isoniazide (derivato) Solubilità: Solubilità in acqua: ~14% a 25 ° C, ~26% a 40ºC; in etanolo: ~2% a 25 ° C, ~ 10% in etanolo bollente; in cloroformio: ~0.1%. Praticamente insolubile in etere, benzene [Merck Index]. Polarità: Log P -0.64 Acidità / basicità: pH di una soluzione acquosa all'1% 5,5 e 6,5 [Merck Index] Punto di fusione: 171.4ºC [drugbank] Formulazione ed ottimale dosaggio umano: 5 mg / kg per adulti, 10-20 mg / kg per i bambini. dosaggio per adulti in genere 300 mg capsule somministrata per via orale, una volta al giorno; o 15 mg / kg fino a 900 mg / die, due o tre volte / settimana, idealmente dose somministrata un'ora prima o due ore dopo un pasto. La somministrazione concomitante di piridossina (B6) raccomandato per i pazienti malnutriti, adolescenti, e quelli predisposti per la neuropatia (ad esempio diabetica). Può anche essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa [drugbank]. Riferimenti 1 C Vilchèze. et al. Trasferimento di una mutazione puntiforme in MT inhA risolve l'obiettivo per isoniazide Nat Med. Volume 12. 2006. pp. 1027-1029 2 K Mdluli. et al. L'inibizione di un sintasi M. tuberculosis b-chetoacil ACP da isoniazide Scienza. Volume 280. 1998. pp. 1607-1610 3 A Dessen. et al. struttura e la funzione del target isoniazide di Mycobacterium tuberculosis cristallo Scienza. Volume 267. 1995. pp. 1638-1641 4 D Rozwarski. et al. struttura cristallina del Mycobacterium tuberculosis enoil-ACP reduttasi, Inha, in complesso con NAD + e un substrato acile C16 grassi J Biol Chem. Volume 274. 1999. pp. 15.582-15.589 5 M Cohen-Gonsaud. et al. struttura cristallina di Maba da Mycobacterium tuberculosis. reduttasi coinvolto nella catena lunga biosintesi degli acidi grassi J Mol Biol. Volume 320. 2002. pp. 249-261 6 C Vilchèze. et al. L'inattivazione del inhA - encoded acido grasso sintasi II (FASII) enoil-acil reduttasi proteina carrier induce accumulo del FASI prodotti finali e delle cellule lisi di Mycobacterium smegmatis J Bacteriol. Volume 182. 2000. pp. 4059-4067 7 A Lee. et al. mutazioni romanzo in ndh in isolati Mycobacterium tuberculosis isoniazide resistente Agents Antimicrob Chemother. Volume 45. 2001. pp. 2157-2159 8 N Rastogi. et al. Nelle attività in vitro di quattordici agenti antimicrobici contro droga isolati clinici suscettibili e resistenti di Mycobacterium tuberculosis e attività intracellulari di confronto contro il ceppo virulento H37Rv nei macrofagi umani Curr Microbiol. Volume 33. 1996. pp. 167-175 9 Y Zhang isoniazide Tubercolosi. WN Rom. SM Garay. 2a edizione, 2003. Lippincott Williams & amp; Wilkins, Philadelphia, PA. pp. 739-758 10 R Jayaram. et al. farmacodinamica farmacocinetica isoniazide in un modello di infezione di aerosol di tubercolosi Agents Antimicrob Chemother. Volume 48. 2004. pp. 2951-2957 11 V Bultatovic. et al. Lo stress ossidativo aumenta la suscettibilità del Mycobacterium tuberculosis all'isoniazide Agents Antimicrob Chemother. Volume 46. 2002. pp. 2765-2771 12 Y Bhusal. et al. Determinazione in vitro sinergia quando tre agenti antimicrobici sono combinati contro Mycobacterium tuberculosis Int J Agents Antimicrob. Volume 26. 2005. pp. 292-297 13 J Grosset. B Ji chemioterapia sperimentale di malattie da micobatteri Micobatteri: II. Chemioterapia. P Gangadharan. P Jenkins. 1998. Chapman and Hall. pp. 51-97 14 S Labana. et al. attività chemioterapico contro la tubercolosi murino di farmaci somministrati una volta a settimana (isoniazide e rifampicina) incapsulati in liposomi Int J Agents Antimicrob. Volume 20. 2002. pp. 301-304 15 R Pandey. et al. Poly (DL-lattide-co-glicolico) Sistema sostenuta drug delivery inalabile a base di nanoparticelle per la tubercolosi sperimentale J Antimicrob Chemother. Volume 52. 2003. pp. 981-986 16 R Pandey. et al. A base di liposomi terapia farmacologica antitubercolare in un modello di cavia di tubercolosi Int J Agents Antimicrob. Volume 23. 2004. pp. 414-415 17 J Grosset. et al. Antagonismo tra isoniazide e rifampicina la combinazione di pirazinamide contro l'infezione da tubercolosi nei topi Agents Antimicrob Chemother. Volume 36. 1992. pp. 548-551 18 H McIlleron. et al. Determinanti di rifampicina, isoniazide, pirazinamide, etambutolo e la farmacocinetica in una coorte di pazienti affetti da tubercolosi Agents Antimicrob Chemother. Volume 50. 2006. pp. 1170-1177 19 B Lake. et al. Confronto degli effetti di alcuni CYP3A e altri induttori enzimatici su replicative di sintesi del DNA e del citocromo P450 isoforme di fegato di ratto Tossicologia. Volume 131. 1998. pp. 9-20 20 P Deol. et al. efficacies terapeutiche di isoniazide e rifampicina incapsulati in liposomi invisibili specifici polmone contro l'infezione da Mycobacterium tuberculosis indotti nel topo Agents Antimicrob Chemother. Volume 41. 1997. pp. 1211-1214 21 M Hearn. M Cynamon Progettazione e sintesi di antituberculars: preparazione e la valutazione contro il Mycobacterium tuberculosis di una base isoniazide Schiff J Antimicrob Chemother. Volume 53. 2004. pp. 185-191 22 S Karthikeyan Isoniazide e rifampicina trattamento su fosfolipidi e loro sottofrazioni nel tessuto del fegato di conigli Drug Chem Toxicol. Volume 28. 2005. pp. 273-280 23 W Sanders. C Sanders La tossicità di agenti antibatterici: meccanismo di azione sulle cellule di mammifero Annu Rev Pharmacol Toxicol. Volume 19. 1979. pp. 53-83 24 T Sé. et al. droga isoniazide e interazioni alimentari Am J Med Sci. Volume 317. 1999. pp. 304-311 25 M-Kinzig Schippers. et al. Dovremmo usare N - tipo acetiltransferasi 2 genotipizzazione per personalizzare le dosi isoniazide? Agents Antimicrob Chemother. Volume 49. 2005. pp. 1733-1738 Copyright © 2008 Elsevier Ltd. Tutti i diritti riservati. Citando articoli ()